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NOD-like Receptor (NLR) (NOD样受体)

核苷酸寡聚化结构域 (NOD) 样受体 (NLR) 是关键的细胞质模式识别受体 (PRR),在宿主先天免疫反应和免疫稳态中发挥重要作用。人类有 23 个 NLR 家族成员,小鼠有至少 34 个 NLR 基因。NLR 在许多细胞类型中表达,包括免疫细胞和上皮细胞,尽管某些 NLR 家族成员主要在吞噬细胞(包括巨噬细胞和中性粒细胞)中表达。NLR 家族最常见的分类依据是其 N 端结构域,分为四个亚家族之一; NLRA、NLRB、NLRC 和 NLRP。

NLR 识别来自微生物病原体(肽聚糖、鞭毛蛋白、病毒 RNA、真菌菌丝等)、宿主细胞(ATP、胆固醇晶体、尿酸等)和环境来源(明矾、石棉、二氧化硅、合金颗粒、紫外线辐射、皮肤刺激物等)的各种配体。大多数 NLR 充当 PRR,识别上述配体并激活炎症反应。然而,一些 NLR 可能不充当 PRR,而是对干扰素等细胞因子作出反应。激活的 NLR 表现出各种功能,可分为四大类:炎症小体形成、信号转导、转录激活和自噬。

Nucleotide oligomerization domain (NOD)-like receptors (NLRs) are critical cytoplasmic pattern-recognition receptors (PRRs) that play an important role in the host innate immune response and immunity homeostasis. There are 23 NLR family members in humans and at least 34 NLR genes in mice. NLRs are expressed in many cell types including immune cells and epithelial cells, although certain NLR family members are expressed primarily in phagocytes including macrophages and neutrophils. The NLR family are most commonly classified according to their N-terminal domain, falling into one of four subfamilies; NLRA, NLRB, NLRC and NLRP.

The NLRs recognize various ligands from microbial pathogens (peptidoglycan, flagellin, viral RNA, fungal hyphae, etc.), host cells (ATPs, cholesterol crystals, uric acid, etc.), and environmental sources (alum, asbestos, silica, alloy particles, UV radiation, skin irritants, etc.). Most NLRs act as PRRs, recognizing the above ligands and activate inflammatory responses. However, some NLRs may not act as PRRs but instead respond to cytokines such as interferons. The activated NLRs show various functions that can be divided into four broad categories: inflammasome formation, signaling transduction, transcription activation, and autophagy.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168089
    NLRP3-IN-49 Inhibitor
    NLRP3-IN-49 (compound Z48) 是一种强效且特异性强的 NLRP3 抑制剂 (在 THP-1 细胞中 IC50=0.26 μM,在小鼠骨髓巨噬细胞中 IC50=0.21 μM)。NLRP3-IN-49 能够直接结合 NLRP3 蛋白 (Kd=1.05 μM),有效阻止 NLRP3 炎症小体的组装和激活,从而表现出抗炎特性。NLRP3-IN-49 可用于炎症性肠病的研究。
    NLRP3-IN-49
  • HY-171592
    RIPK2-IN-7 Inhibitor
    RIPK2-IN-7 (Compound 10w) 是一种具有口服活性的选择性 RIPK2 抑制剂 (IC50: 0.6 nM)。RIPK2-IN-7 主要通过抑制 RIPK2 激酶活性,阻断核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 信号通路,减少炎症因子 (如 TNFα) 的产生。RIPK2-IN-7 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
    RIPK2-IN-7
  • HY-164853
    Kanglexin Inhibitor
    Kanglexin 是口服有效的新型蒽醌化合物。Kanglexin 可抑制 NLRP3 炎症小体激活和细胞焦亡 (pyroptosis),具有心脏保护的作用。Kanglexin 通过 FGFR1/ERK 信号通路促进血管生成,加速糖尿病伤口愈合。此外,Kanglexin 具有降脂和抑制血管平滑肌细胞去分化的作用,可用于高脂血症、脂肪肝和动脉粥样硬化的研究。
    Kanglexin
  • HY-168136
    NOD2 agonist 1 Agonist
    NOD2 agonist 1 (compund 3)是一种有效的 NOD2 激动剂(EC50=4.6 nM)。
    NOD2 agonist 1
  • HY-132892
    NLRP3-IN-4 Inhibitor
    NLRP3-IN-4 是一种有效的口服活性 NLRP3 炎症小体抑制剂,对结肠炎具有抗炎活性。
    NLRP3-IN-4
  • HY-P5524A
    C12-iE-DAP hydrochloride Agonist
    C12-iE-DAP hydrochloride 是 C12-iE-DAP (HY-P5524) 的盐酸盐形式。C12-iE-DAP hydrochloride 是一种有生物活性的肽,对 NOD1 具有激动作用。
    C12-iE-DAP hydrochloride
  • HY-P5523
    iE-DAP Agonist
    iE-DAP 是一种 Nod1 激动剂。Nod1识别 iE-DAP 可激活 NF-κB 通路,从而引发炎症细胞因子反应。iE-DAP 可用于研究母胎炎症和早产。
    iE-DAP
  • HY-168137
    NOD2 agonist 2 Agonist
    NOD2 agonist 2 (compund 23)增强了小鼠骨髓来源树突细胞(BMDCs)的抗原呈递,从而突显其作为疫苗佐剂的潜力。
    NOD2 agonist 2
  • HY-170535
    NLRP3-IN-65 Inhibitor
    NLRP3-IN-65 (compound 41) 是一种有效的 NLRP3 抑制剂。
    NLRP3-IN-65
  • HY-146034
    NOD1/2 antagonist-1 Antagonist
    NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 是一种有效的 NOD1/2 双拮抗剂,其IC50 值分别为 1.13 (NOD1) 和 0.77 μM (NOD2)。NOD1/2 antagonist-1 有可接受的 T1/2 (67.6 min)。NOD1/2 antagonist-1 (compound 36b) 可提高紫杉醇 (PTX) 的抗肿瘤作用。
    NOD1/2 antagonist-1
  • HY-N12941
    Macarangin Inhibitor
    Macarangin 可以从蜂胶中分离得到。 Macarangin 具有清除 DPPH 自由基的活性,并通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活过程显示出抗炎活性。
    Macarangin
  • HY-168009
    NLRP3-IN-45 Inhibitor
    NLRP3-IN-45 (D6) 是 NLRP3 炎症小体活化的抑制剂,抑制 IL-1β 的活性 (IC50=41.79 nM)。NLRP3-IN-45 不影响 NLRP3 炎症小体激活的起始阶段。NLRP3-IN-45 在 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 小鼠模型中特异性抑制 NLRP3 炎症小体的激活。
    NLRP3-IN-45
  • HY-161266
    COX-2/NLRP3-IN-1 Inhibitor
    COX-2/NLRP3-IN-1 (Compound 6k) 是一种 COX-2/NLRP3 抑制剂,对 COX-2IC50 为 1.53 μM。COX-2/NLRP3-IN-1 通过抑制 NF-κB/NLRP3 信号通路发挥抗炎作用。
    COX-2/NLRP3-IN-1
  • HY-170218
    NLRP3-IN-76 Inhibitor
    NLRP3-IN-76 是一种具有口服活性的 NLRP3 抑制剂。NLRP3-IN-76 可抑制 NO 的产生以及促炎细胞因子(iNOSIL-6IL-1βTNFα) 的 mRNA 水平。NLRP3-IN-76 通过抑制 NLRP3 炎症小体和 NF-κB 信号通路的激活发挥抗炎作用。NLRP3-IN-76 可改善 DSS (HY-116282C) 诱发的结肠炎,并可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
    NLRP3-IN-76
  • HY-149122
    NLRP3-IN-15 Inhibitor
    NLRP3-IN-15 是一种有效的、选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂 (KD: 5.87 μM)。NLRP3-IN-15 抑制 IL-1β 释放,IC50 为 0.131 μM。NLRP3-IN-15可用于炎症研究。
    NLRP3-IN-15
  • HY-162013
    NLRP3-IN-26 Inhibitor
    NLRP3-IN-26 (compound 15Z) 是一种 NLRP3 抑制剂,其IC50为0.13 μM。NLRP3-IN-26 可用于DSS诱导的结肠炎模型的研究。
    NLRP3-IN-26
  • HY-N0269R
    Echinatin (Standard)

    刺甘草查尔酮 (Standard)

    Inhibitor
    Echinatin (Standard) 是 Echinatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Echinatin 是从中草药甘草中分离得到,查尔酮,具有保肝和抗炎作用。在大鼠中,Echinatin 可以被快速吸收和消除并广泛分布,绝对生物利用度约为 6.81%。
    Echinatin (Standard)
  • HY-172941
    VEN-02XX Inhibitor
    VEN-02XX 是一种具有口服活性和脑渗透性的 NLRP3 抑制剂。VEN-02XX 可抑制 IL-1β 和 IL-18 的释放 (IC50 分别为 0.3 和 0.28 μM)。VEN-02XX 在 5XFAD/Rubicon KO 小鼠模型中可恢复小鼠的记忆和认知,抑制微胶质增生,减轻神经炎症和 tau 蛋白病理。VEN-02XX 可用于阿尔茨海默症 (AD) 的研究。
    VEN-02XX
  • HY-161669
    NLRP3-IN-40 Inhibitor
    NLRP3-IN-40 (compound 32) 是炎性小体 NLRP3 的抑制剂,可以阻止多种激动剂诱导的 NLRP3 激活,而不会改变 NLRC4 或 AIM2 炎症小体。
    NLRP3-IN-40
  • HY-172778
    HNW005 Inhibitor
    HNW005 是一种 NLRP3 炎症小体和尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 的双重抑制剂,抑制 NLRP3 炎症小体激活的 KD 值为 204.6 nM、IC50 为 1.7 μM,抑制尿酸跨膜转运的 IC50 为 6.4 μM。HNW005 在体内以 2 mg/kg 剂量给药时降尿酸率达 64.8%,可通过抑制 NLRP3 炎症小体激活和尿酸跨膜转运,发挥抗炎、镇痛和降尿酸活性。HNW005 可用于痛风性关节炎领域的研究。
    HNW005
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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